Tesamorelin, een gestabiliseerd GHRH-analoog
Tesamorelin is een synthetische versie van het volledige groeihormoon-releasing hormoon (44 aminozuren) met een extra chemische groep aan het begin van de keten. Het is in de Verenigde Staten geregistreerd voor één specifieke indicatie, maar niet in de Europese Unie.
- Lengte
- 44 aminozuren
- Aanpassing
- trans-3-hexenoylgroep aan de N-terminus
- Receptor
- GHRH-receptor
- EU-status
- aanvraag bij het EMA in 2012 ingetrokken
Wat is tesamorelin?
De hexenoylgroep aan het begin van de keten beschermt tesamorelin tegen het enzym DPP-4, dat natuurlijk GHRH snel inactiveert. Verder is de sequentie gelijk aan het menselijke hormoon. Daarmee verschilt tesamorelin van CJC-1295, dat op een kort fragment met meerdere substituties is gebaseerd.
Registratie en de EU
In de VS is tesamorelin sinds 2010 op recept verkrijgbaar voor een specifieke groep patiënten. Een Europese aanvraag werd in juni 2012 ingetrokken, nadat het CHMP van het EMA bezwaren had over de klinische relevantie en over de verhoging van IGF-1 op lange termijn. In de EU is tesamorelin daardoor geen toegelaten geneesmiddel.
Onderzoeksgebruik
In het laboratorium dient tesamorelin als goed gekarakteriseerd referentiepeptide voor de GHRH-receptor. Er is relatief veel klinische literatuur over beschikbaar, wat het een bruikbare vergelijkingsstof maakt in onderzoek naar de groeihormoonas.
Onderzoeksgebruik. Tesamorelin wordt op deze pagina beschreven als laboratoriumstof. Het is niet bedoeld voor menselijke consumptie, en deze site geeft geen doserings- of gebruiksadvies.
Tesamorelin kopen voor onderzoek
Productgegevens en analyse staan bij tesamorelin van Peptides EU. PeptidesX10 biedt eveneens onderzoekspeptiden aan.
Bronnen
- European Medicines Agency. Questions and answers on the withdrawal of the marketing authorisation application for tesamorelin (EMA/CHMP/475021/2012), 2012.
- Falutz J. et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine, 2007.