PT-141 en de melanocortinereceptoren
PT-141 is een cyclisch peptide van zeven aminozuren dat onder de stofnaam bremelanotide klinisch werd ontwikkeld. Het is een afgeleide van melanotan II en activeert vooral de melanocortine-4-receptor in het centrale zenuwstelsel.
- Andere naam
- bremelanotide
- Structuur
- cyclisch heptapeptide
- Receptoren
- vooral MC4R, ook MC1R
- EU-status
- niet toegelaten
Wat is PT-141?
Melanotan II werd aan de Universiteit van Arizona ontwikkeld als synthetisch analoog van α-MSH. PT-141 is een metaboliet daarvan, met een C-terminaal zuur in plaats van een amide. Door die kleine wijziging verschuift het receptorprofiel. De melanocortinereceptoren vormen een familie van vijf (MC1R tot MC5R), elk met een eigen weefselverdeling.
Onderzoek
Het bedrijf Palatin Technologies onderzocht bremelanotide eerst in neusspray en later als injectie. Een overzichtsartikel uit 2003 in de Annals of the New York Academy of Sciences beschrijft de vroege farmacologie. In 2019 werd bremelanotide in de VS geregistreerd voor een specifieke indicatie; in de EU is het niet toegelaten.
Verschil met melanotan II
Melanotan II staat vooral bekend om zijn effect op pigmentvorming via MC1R. Nederlandse instanties waarschuwen al jaren tegen het gebruik daarvan. PT-141 is anders opgebouwd en wordt in het laboratorium gebruikt als instrument om MC4R-signalering te bestuderen.
Onderzoeksgebruik. PT-141 wordt op deze pagina beschreven als laboratoriumstof. Het is niet bedoeld voor menselijke consumptie, en deze site geeft geen doserings- of gebruiksadvies.
PT-141 kopen voor onderzoek
Peptides EU heeft het peptide als PT-141 (bremelanotide), als gevriesdroogd poeder. PeptidesX10 is een tweede leverancier van onderzoekspeptiden.
Bronnen
- Molinoff P.B., Shadiack A.M., Earle D., Diamond L.E., Quon C.Y. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.