Semaglutide: een langwerkend GLP-1-analoog
Semaglutide is een synthetische variant van het darmhormoon GLP-1. De molecule lijkt voor ongeveer 94 procent op het menselijke hormoon, maar is op een paar plekken aangepast zodat ze veel langer meegaat.
- Klasse
- GLP-1-receptoragonist
- Gelijkenis met GLP-1
- ca. 94% van de sequentie
- Molmassa
- ca. 4113,6 g/mol
- Ontwikkelaar
- Novo Nordisk
- Status
- werkzame stof in geregistreerde geneesmiddelen
Wat is semaglutide?
Natuurlijk GLP-1 wordt binnen enkele minuten afgebroken door het enzym DPP-4. Bij semaglutide is het alanine op positie 8 vervangen door het niet-natuurlijke aminozuur Aib, waardoor DPP-4 de keten nauwelijks nog knipt. Daarnaast is via een linker een C18-vetdizuur aan lysine 26 gekoppeld. Die zijketen bindt aan albumine en verlengt de halfwaardetijd tot ongeveer een week. De ontwerpkeuzes staan uitvoerig beschreven in een publicatie uit 2015 in de Journal of Medicinal Chemistry.
Hoe werkt de GLP-1-receptor?
De GLP-1-receptor is een G-eiwitgekoppelde receptor op onder meer bètacellen in de alvleesklier en op zenuwcellen in de hersenen. Na binding stijgt in de cel het signaalmolecuul cAMP. In het laboratorium wordt semaglutide daarom vaak gebruikt als referentiestof in receptor- en signaaltransductiestudies.
Onderzoek en registratie
Semaglutide is uitgebreid onderzocht in de SUSTAIN- en STEP-programma's en is de werkzame stof van meerdere geregistreerde geneesmiddelen. Die zijn alleen op recept verkrijgbaar; merknamen noemen we op deze site bewust niet. Het onderzoekspeptide dat laboratoria inkopen is geen geneesmiddel en niet bedoeld voor gebruik bij mensen.
Onderzoeksgebruik. Semaglutide wordt op deze pagina beschreven als laboratoriumstof. Het is niet bedoeld voor menselijke consumptie, en deze site geeft geen doserings- of gebruiksadvies.
Semaglutide kopen voor laboratoriumgebruik
Wie semaglutide als referentiestof nodig heeft, kijkt bij voorkeur naar zuiverheid, peptide-inhoud en opslagadvies. Peptides EU publiceert die gegevens bij semaglutide voor onderzoek, en PeptidesX10 levert semaglutide eveneens.
Bronnen
- Lau J. et al. Discovery of the once-weekly glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue semaglutide. Journal of Medicinal Chemistry, 2015.
- Wilding J.P.H. et al. Once-weekly semaglutide in adults with overweight or obesity (STEP 1). New England Journal of Medicine, 2021.